葡萄柚中的活性成分可以抑制肝酶的活性，许多药物需要通过肝酶的代谢排出体外。如果同时服用葡萄柚，药物不能代谢，在体内积累大量，可能导致疗效过强，影响治疗，甚至出现不良反应。
降脂药物:如果在服用阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀等降脂药物时服用葡萄柚，患者更容易出现肌肉疼痛和横纹肌溶解，严重者可能出现急性肾衰竭。
抗高血压药物：由于葡萄柚本身也有抗高血压作用，加上它还可以增加抗高血压药物的血液浓度，服用硝苯地平、尼莫地平、维拉帕米等抗高血压药物吃葡萄柚或喝葡萄柚汁，如药物过多，使血压突然下降，轻微引起头晕、心悸、疲劳，严重诱发心绞痛、心肌梗死或中风。
镇静安眠药：葡萄柚会增加地西盘、咪达唑仑等药物引起头晕和嗜睡的可能性，高空工人和司机在用药时应特别注意。
避孕药:柚子会阻碍女性吸收避孕药。如果女性在性生活后服用避孕药，可能会导致避孕失败。
抗过敏药物：葡萄柚可诱发特非那定等抗过敏药物的不良反应，引起头晕、心悸、心律失常等症状。
免疫抑制剂：葡萄柚可以增加环孢素等免疫抑制剂的血液浓度，增加肝肾毒性。如果这种药物长期与葡萄柚和其他水果一起食用，它可能会诱发肿瘤。
为了安全起见，最好避免在服药前3天和服药后6小时内吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。最好不要吃柑橘和其他水果。否则，咨询医生后应调整剂量，或按照医生的建议使用其他药物。
