第一代头孢菌素的主要品种是头孢菌素力新(头孢氨萘，4号)。口服后在胃液中稳定，进入小肠后主要在小肠上端吸收。因为头孢菌素的新吸收部位在小肠上端，吃喝乳制品会延缓胃排空，从而延缓吸收。为了保证快速生效，应空腹服药。
此外，头孢力新临床应用制剂包括盐酸头孢力新和头孢力新－这两种制剂对水化合物的吸收情况相似，无差异。
第一代头孢菌素主要品种头孢拉定(6号)。头孢拉定的生物利用率可达到给定剂量的90%，食物对其吸收影响不大，可空腹或进食后服用。
第一代头孢菌素头孢羟氨酞。口服吸收良好，进食对其吸收无显著影响，可空腹服用，也可进食时服用。
第二代头孢菌素头孢克洛。根据品牌的不同，生物利用率可达90%以上。目前，国产产品主要是速释片（胶囊）、除速释剂型外，进口产品(希刻劳)仍有长效(缓释)剂型，前者需每天多次服药(3)～4次)，后者只需1次～每天服药两次，极大地方便了病人。
空腹时速释剂片(胶囊)剂和混悬剂口服吸收良好，但进食对混悬剂吸收有明显影响，可降低混悬剂血药浓度峰值1/2～1/3。因此，建议饭前1小时或饭后2小时服用混悬剂。吃对片(胶囊)剂影响不大，可以空腹服用或服用前吃少量食物，以减轻胃肠道反应。
进食可增加长期（缓释）片的吸收，显著增加血药峰值浓度和药物吸收，因此长期（缓释）片应在进食时或饭后1小时内服用。此外，由于钙、镁等酸药物可以减少缓释片的吸收，因此长期（缓释）片不应与钙、镁等酸药物同时服用。
第二代头孢菌素头孢丙烯。其生物利用率约为90%，进食对其吸收无明显影响，可空腹或进食后服用。
头孢呋辛酯第二代头孢菌素头孢呋辛前体药物在体内通过非特异性酯酶水解成头孢呋辛。头孢呋辛酯的空腹生物利用率约为40%，进食使生物利用率增加至50%。与牛奶同服的生物利用率显著增加，因此头孢呋辛酯应在进食时或与牛奶同服。
第三代头孢菌素头孢泊啶用于口服前体药物，通过肠壁水解吸收。空腹服用时，生物利用率为41%～50%的生物利用率可以提高到52%～64%。由于食物抑制肠内酯酶，产品在降解前被吸收，提高了生物利用率，生物利用率的增加与剂型有关。因此，建议同时服用头孢泊啶酯和食物。
第三代广谱口服头孢菌素头孢布烯。空腹生物利用率为80%，进食可明显推迟达峰时间，应空腹服用。
第三代口服头孢菌素在头孢地尼，其空腹生物利用与剂量和剂型有关。空腹服用胶囊300毫克，生物利用21%;600毫克仅为16%，混悬剂为25%。因此，空腹或进食后2小时应服用头孢地尼。
第三代头孢菌素口服头孢菌素。其生物利用率低，空腹只有14%，进食可轻微提高生物利用率至16%。虽然食物可以轻微提高生物利用率，但最好空腹服用，以推迟血药达到峰值。
