大多数前列腺增生手术效果良好，但手术并非没有危险，因此，医学界多年来一直在积极寻找可替代手术的内科治疗方法。虽然到目前为止，药物治愈前列腺增生仍然很困难，但药物治疗可以缓解症状，延迟手术时间，减少急性尿潴留。而且，相当一部分患者的前列腺增生在一定程度上保持稳定，不再发育。因此，前列腺增生的药物治疗在前列腺增生的治疗中占有一席之地。
过去，临床医生使用雄激素、雌激素和雌激素试图缩小前列腺，但由于缺乏令人满意的动物模型和直肠超声检测前列腺技术，影像技术无法准确测量前列腺的大小，因此疗效评价受到很大影响。此外，雌激素等药物的副作用会增加乳房，对心脏和性活动的影响也会受到限制。近年来，孕酮等抗雄激素药物得到了广泛的应用。这种抗雄激素药物，特别是醋酸氯地孕酮和己酸孕诺酮，不仅具有改善症状的临床作用，而且具有直肠超声检测前列腺缩小的客观依据。类似药物释放促黄体激素的效果更为肯定，6个月后血睾酮量可相当于睾丸切除水平。保列治和舍尼通是近年来促进前列腺缩小的更好药物。
α近年来，肾上腺素阻滞剂的应用也取得了很大进展。众所周知，前列腺组织中的平滑肌受体主要是α1受体，α受体主要存在于血管平滑肌肉中。因为过去常用的酚酞明都有α1和α2.近年来，受体的阻滞和副作用非常大α高特灵取代了受体阻滞剂。α受体阻滞剂能改善排尿症状，减少残尿，增加尿流，因此很受医生和病人的欢迎。
此外，南非星花草本植物、荨麻叶和根、南瓜籽、杨树等植物药物对前列腺增生有一定的疗效，但其作用机制尚不清楚。胆固醇制剂，如克念菌素，可以通过降低胆固醇来减少前列腺增生，但副作用很大。目前，康、安尿通等国内常用药物的药理机制尚不确定。前列康是纯花粉制剂；安尿中含有多种氨基酸，可减少前列腺水肿。这两种药物对人体有益无害，也能起到明显的安慰作用。
最后，必须强调的是，药物治疗只适用于梗阻不严重的前列腺增生患者，肾功能损伤和膀胱结石患者应听从医生的建议，果断手术，以免延误诊断和治疗，造成严重后果。
