自1935年第一种磺胺类药物应用于临床和1941年青霉素问世以来，抗菌药物发展迅速。目前，已有200多种临床应用，治愈和挽救了无数患者的生命。
抗菌药物存在以下问题：
抗菌药物的耐药性。青霉素在临床应用几年后，临床医生发现一些细菌具有耐药性。随着大量抗菌药物的临床应用，抗菌药物的耐药性问题严重影响了临床医疗和患者的安全，就像滚雪球一样。对各种药物产生耐药性的结核病细菌不再局限于某个国家和地区，每年有成千上万的患者死亡。
抗菌药物毒副作用。有些药物有耳毒性、肾毒性和肝毒性，如耳毒性药物使用不当，这是继发性耳聋的主要原因。有些药物会影响造血系统，有些药物可能会影响儿童骨骼和牙齿的生长发育。妊娠和哺乳期使用抗菌药物可能对胎儿和婴儿产生不良影响。
抗菌药物引起的菌群紊乱、二次感染和医院感染。长期使用广谱抗生素和联合使用抗生素可能导致正常菌群紊乱，导致二次感染或霉菌感染，也是医院感染的主要因素之一。
抗菌药物会引起人体的异常反应。如青霉素、链霉素、磺胺等会引起人体的异常反应，如处理不当，会危及患者的生命。
抗菌药物资源有限，研发成本昂贵。抗菌药物一般分为13类（包括抗真菌药物）。近年来，虽然各国抗菌药物的研发力度很大，但仍没有摆脱目前的药物分类范围。此外，临床上市的抗菌新药研发成本超过10亿美元，周期为10年，而一代耐药菌的产生只有两年。抗菌药物的发展速度远低于耐药细菌的发展速度。如果应用不当、合理，耐药性会导致疗效下降，造成巨大的经济损失。
