在医生的建议中，阿奇霉素的第一剂加倍？哌唑嗪的第一剂减半？这些用法的剂量科学合理吗？答案当然是肯定的。大多数药物在正常给药时不需要第一剂加倍或第一剂减少，但有些药物需要第一剂加倍，有些药物需要第一剂加倍。为什么是这样？请听益仙药师的介绍。
一、相关概念
第一剂加倍：在临床用药过程中，为了快速使血药浓度达到稳定浓度，即平面值，使药物迅速产生效果，通常采用第一剂加倍的方法，即第一次服药时，用药量应加倍。目的是使药物在半衰期内迅速达到稳定浓度，缩短药物达到有效浓度的时间，立即发挥治疗作用，迅速缓解病情。一般来说，“第一剂加倍”主要是抗微生物药物。
第一剂减量：考虑到患者对某种药物的耐受性。由于某些药物的作用较强，如果按常规剂量给予第一剂药物，很容易导致患者无法忍受，即第一剂效应或第一剂综合征。为了避免第一剂效应的发生，有些药物必须采用“第一剂减量”法。引起第一剂效应的常见药物主要用于治疗高血压药物和心力衰竭药物。
第二，那些常见的药物需要第一剂加倍？
1、抗微生物药物
替考拉宁：一般感染，第一剂：静脉给药0.4g，维持剂量:每天0.2g一次。严重感染:骨关节感染、败血症、心内膜炎、腹膜炎等。第一剂:静脉给药0.4g，连续三次，维持剂量：每天0.4g一次。
阿奇霉素:治疗感染(沙眼衣原体引起的性传播疾病除外):第一天服用500毫克，第二天至第五天每天服用250毫克。；或者总剂量相同，每天服用本品500毫克3天。
替加环素：第一剂100mg推荐给药方案，然后每12小时50mg。
米诺环素：成人第一剂量为0.2g，以后每12或24小时服用0.1g，或遵医嘱。
多西环素：抗菌和抗寄生虫感染：第一天100毫克，每12小时1次，继1000次～200毫克，每天一次，或500毫克～每12小时1次100毫克。
替硝唑：厌氧菌感染性疾病时，口服第一剂2g，每次维持1g，每天一次，一半疗程5~6天。
甲硝唑:成人常用量:静脉给药首次按体重15mg//kg，按体重7.5维持量mg/kg，每6～静脉滴注8小时一次。
奥硝唑:治疗妇科、外科、口腔科与厌氧菌感染有关的急性感染时，首剂静脉滴注1.0g，每12小时静滴0.5.5g，共5-10天。儿童静脉滴注，每12小时10mg/kg剂量。
伏立康唑:静脉滴注:第一次24小时，每次6mg/kg，q12h；维护量:每次4mg//mg:kg，q12h；口服:第一个24小时，每次400毫克，q12小时；维护:每次200mg，q12h
氟康唑：治疗念珠菌性口咽炎或食管炎、隐球菌性脑膜炎和严重深度念珠菌感染时，第一剂量加倍；
卡泊芬净：第一天单次70mg负荷剂量，然后每天单次50mg。
氯喹：每天第一次剂量为0.4g，分次服用。当疗效不进一步提高时，剂量可降至0.2g维持。
2、止泻药
治疗急性腹泻时，如地衣芽孢杆菌、嗜酸性乳杆菌、蒙脱石散剂、盐酸洛哌丁胺等。
3、心血管药物
阿司匹林：降低急性心肌梗死风险的第一剂量为300毫克，维持剂量为100.200毫克/天
氯吡格雷：侵入性治疗（PCI）患者可使用600毫克的负荷剂量，以更快地抑制血小板的功能。对于非ST段提高性急性冠状动脉综合征（不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死）患者，应从300毫克开始，然后每天服用75毫克。
第三，需要第一剂减半的常见药物？
引起第一剂效应的常见药物主要有：
1、抗高血压药物
α-哌唑嗪等受体阻滞剂：口服，一次0.5-1mg，一天2-3次(第一剂0.5mg，睡前服）。
β-美托洛尔等受体阻滞剂：心力衰竭应在使用洋地黄、/或利尿剂等抗心力衰竭治疗的基础上使用。第一次是6.25毫克，每天是2～3次后，每隔几天至一周，视临床情况增加6.25-12.5次mg，一日2～3次，最大剂量可达50次～100毫克，一天两次。
硝苯地平等钙离子拮抗剂：建议从小剂量开始服用，一般第一剂量为10mg/次，每天口服3次。
血管紧张素转化酶抑制剂，如依纳普利：第一剂量为10mg至20mg，每天1次。常用维持剂量为每天20mg，肾血管性高血压应从较小剂量（如5mg或2.5）开始mg）开始治疗。
厄贝沙坦推荐的血管紧张素II受体阻滞剂为0.15g，每天一次。根据病情可以增加到0.3g，一日1次。
2、洋地黄类正性肌力药
地高辛：口服地高辛的初始剂量为0.125mg，维持量为0.125～0.5mg。
西地兰：静脉注射成人常用量：用5%葡萄糖注射液稀释后慢慢注射，第一剂0.4－0.6mg，以后每2－0.2可以在4小时内再次给予－0.4mg，总量1－1.6mg。静脉注射达到满意疗效后，可改用地高辛常用维持量，以保持疗效。
3、甲状腺激素
左甲状腺素钠:口服，成人初始剂量一般为每天25-50ug，最大剂量不超过100ug，可每2-4周增加25-50ug，直至维持正常新陈代谢。一般维持剂量为50-200ug。
4、他汀类调血脂药
阿托伐他汀钙：常用的初始剂量为每天10毫克。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本产品的最大剂量为每天80毫克一次。
5、柳氮磺吡啶
柳氮磺吡啶:主要用于炎症性肠病。口服，成人初剂量为每天2-3g，口服3-4次，无明显不适，可逐渐增加至每天4-6g，肠病症状缓解后逐渐减少至维持量，每天1.5-2g。
6、卡马西平
卡马西平成人初始剂量为每次100~200mg，每天1~2次；逐渐增加剂量，直到最佳疗效(通常为每次400mg，每天2~3次)。
四、第一剂的加减使用需要谨慎
第一剂加减是必要的，但并非每种药物都应该加倍或减少第一剂，应用必须谨慎：
1、在许多药物中，只有少数药物可以加倍第一剂，而不是选择加倍地首剂，但可能会导致患者中毒。通常有感冒药第一剂加倍导致中毒的例子。
2、第一剂加倍并不适合所有人。对于老年人、年轻人等特殊人群或肝肾功能下降的患者，第一剂加倍会对身体造成损害。
3、第一剂是否需要加倍取决于疾病的类型。例如，替硝唑用于治疗各种厌氧菌感染性疾病，如腹腔感染、肺炎和牙周感染。通常，第一剂需要加倍，但当用于治疗阴道滴虫病和其他感染性疾病时，第一剂不需要加倍。
4、狭窄的药物首剂必须加倍，监测血药浓度，避免中毒。例如，地高辛的治疗窗口狭窄，血清有效浓度为0.8~2.0ng/ml，大于2.0~2.5ng/ml应警惕药物过量或中毒反应。
5、有些药物第一剂效应的发生率与剂量有关。开始用药的剂量越大，第一剂效应的发生率越高。因此，对于具有这种性质的药物，其剂量应从小剂量开始，并根据病情和耐受性逐渐增加到一般治疗剂量。
