盐酸帕罗西汀片内分泌系统罕见;糖尿病、甲状腺肿、甲状腺功能亢进、甲状腺功能减退、甲状腺炎。那么,盐酸帕罗西汀片的药代动力学呢?让我们给你介绍一下。
盐酸帕罗西汀片的药代动力学是:
日服后完全吸收帕罗西汀盐酸盐溶液。每日口服本品30mg,连续服用30天,平均半衰期约21小时(CV32%)。帕罗西汀主要通过代谢降解,其代谢物无药理活性。非线性药代动力学过程在剂量增加时表现出来。帕罗西汀部分由CYP2D6代谢,代谢物主要通过尿液排泄,少量通过粪便排泄。帕罗西汀药代动力学数据尚未在CYP2D6缺陷患者(缺乏代谢型)中进行评估。1.吸收和分布。口服后,本产品可完全吸收,吸收后首次代谢。正常男性每天口服本品30mg,大部分10天左右就能达到稳态,很少有患者需要时间稍长,稳态Cmax为61.7ng/ml.Tmax为5.2hr,30.7Cminng/ml。Ty2为21小时(CV32%)。稳态Cmax和Cmin值是单剂量临床试验预测值的6-14倍。以AUC0-24计算的稳态药物暴露量是单剂量临床试验预测值的8倍。帕罗西汀代谢酶快速饱和的结果是过度积累。研究了食物对帕罗西汀生物利用的影响,同时单剂量进食/不进食。与食物同服时,AUC略有增加(6%),但Cmax增加(29%),血浆浓度达到峰值时间从64小时缩短到49小时。本品95%与血浆蛋白结合,分布在全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中。2.新陈代谢和排泄。半衰期的清除通常是24小时。经肝脏代谢,主要通过肾脏排泄,少量通过粪便排泄。其代谢物无活性。帕罗西四海口服吸收的主要代谢物是极性共价复合物,易于去除氧化和甲基化。与葡萄糖醛酸和硫酸盐的共价结合物为王,主要代谢物已分离并确定。数据显示,药物代谢物对5-羟色胺再摄入的活性抑制作用不足母药的1/50。参与帕罗西汀部分代谢的CYPZD6。酶的饱和使帕罗西汀剂量的增加和疗程的增加表现为非线性。
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